Важность Октреотида в терапии острого и хронического панкреатитов

Октреотид ─ это фармакологический препарат, синтетический аналог соматостатина (гормона роста), который вырабатывается в организме дельта-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы и гипоталамусом (область в промежуточном мозге).

Октреотид при панкреатите
Октреотид подавляет выработку серотонина при панкреатите и способствует уменьшению неприятных диспепсических симптомов

Соматостатин ─ это пептидный (водный) гормон. Он подавляет секрецию серотонина, который вырабатывается самой поджелудочной железой. Почему активная выработка серотонина опасна при панкреатите? При воспалении поджелудочной, особенно если заболевание сопровождается осложнениями (панкреонекрозом), из поврежденных клеток паренхимы происходит многочисленное высвобождение серотонина. В больших количествах этот гормон становится причиной тошноты, рвоты, диареи.

Фармакологические свойства

Октреотид быстро и полноценно всасывается в организме и оказывает продолжительное воздействие. Максимальная его концентрация в крови наблюдается уже через полчаса после введения. Препарат имеет пролонгированное (длительное) действие, примерно 8-10 часов. Выводится из организма кишечником и почками.

Октреотид при лечении панкреатита оказывает следующее действие:

  1. Подавляет действие трипсина ─ вещества, синтезирующегося в железе и входящего в состав поджелудочного сока. При нормальной физиологии трипсин обладает противовоспалительным и противоотечным действием, расщепляет некротические ткани. При воспалении железы происходит стремительная активизация ферментов. Избыток трипсина может почти полностью переварить паренхиму в кратчайшие сроки, что обычно приводит к острому панкреатиту.

    Поврежденная паренхима железы
    Под воздействием избыточного количества трипсина происходит аутолиз или самопереваривание тканей железы
  2. Способствует выработке ионов бикарбоната ─ составляющих ферментов. Этот компонент панкреатического сока необходим для создания нормального рН баланса. При панкреатите в двенадцатиперстной кишке повышается содержание соляной кислоты. Она оказывает раздражающее действие, вызывая боли разной интенсивности. Ионы бикарбоната обеспечивают щелочную рН в вырабатываемом железой секрете, что нейтрализует действие соляной кислоты.
  3. Оказывает спазмолитическое действие, способствует сужению каналов протоковой системы, уменьшая выброс ферментов в железу, что препятствует некротическому поражению паренхимы.
  4. Подавляет повышенную секрецию серотонина и препятствует развитию общей интоксикации организма.
  5. Сокращает выработку инсулина, гастрина (гормона, вырабатываемого в желудке G-клетками), глюкагона (гормон поджелудочной железы, регулирующий обмен углеводов).
  6. Снижает интенсивность ферментативной функции во время приема пищи.
  7. Снижает риск осложнений после хирургического вмешательства: абсцессы, свищи, инфицирование.
Послеоперационный период
Октреотид может быть назначен с целью профилактики осложнений после оперативного лечения панкреатита

Показания и противопоказания к применению при панкреатите

Октреотид назначают при лечении острой и хронической форм панкреатита. Для реабилитации в послеоперационный период его используют с целью предупреждения осложнений.

Противопоказаниями к применению являются: возраст до 18 лет, гиперчувствительность к составляющим компонентам.

С осторожностью Октреотид нужно назначать беременным женщинам, учитывая и сопоставляя все возможные риски, больным с желчнокаменной болезнью, при лечении диабета первого типа. Во время лактации прием лекарства не допускается, так как его содержание в грудном молоке и воздействие на ребенка не изучено. Если применение препарата неизбежно, то в таком случае следует прекратить грудное вскармливание и перевести ребенка на искусственное питание.

Пожилой человек
Случаев негативного воздействия Октреотида на организм пациентов старшего возраста не отмечено

Возможные побочные действия

Поскольку основное действующее вещество препарата ─ это гормон, то он часто вызывает нежелательные явления, как общего, так и местного характера:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ─ тошнота, частая рвота, вздутие живота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), систематические поносы. При клиническом исследовании каловых масс наблюдается повышенное содержание жиров (стеаторея). Редко наблюдаются симптомы острой непроходимости кишечника.
  2. Развитие анорексии. Препарат способен подавлять аппетит, а нарушения процессов пищеварения, диспепсические расстройства и многократная диарея могут привести к общему истощению и анорексии.
  3. Нарушения в работе печени. Возможно внезапное развитие острого неинфекционного гепатита (воспаления печени), при котором наблюдается ее увеличение и болезненность при пальпации. Также может наблюдаться выброс билирубина (желчный пигмент, состоящий из распавшихся эритроцитов) в кровь.

    Повышение билирубина
    Появление в крови билирубина — один из признаков лекарственного гепатита
  4. Камни в желчном пузыре. Образованию конкрементов способствует продолжительное применение препарата (вероятность развития до 20% случаев). Поэтому пациенты, находящиеся на длительном лечении, должны в обязательном порядке каждые полгода проходить ультразвуковое исследование органов брюшной полости. В случае обнаружения камней, лечение препаратом корректируется в индивидуальном порядке.
  5. В первые несколько дней у пациентов с панкреатитом может наблюдаться обострение симптомов.
  6. Нарушение обмена веществ. Так как Октреотид подавляет выработку инсулина, у больных наблюдается непереносимость глюкозы. На фоне этого нарушается углеводный обмен. У людей с нейроэндокринными (вырабатывающими инсулин) опухолями поджелудочной железы наблюдается хроническое повышение глюкозы в сыворотке крови. У таких больных необходимо постоянно контролировать уровень сахара и корректировать дозировку препарата.
  7. Нарушения работы сердечно-сосудистой системы. Наблюдаются нарушения ритма сердечных сокращений, замедляется их темп. Перебои в работе сердечной мышцы носят непостоянный характер.

    Урежение ЧСС
    Брадикардия — урежение сердечных сокращений — исчезает с отменой препарата или после коррекции дозировки
  8. Нарушение зрительной функции. В этом случае возникает необходимость в альтернативных методах лечения.
  9. У пациентов с сахарным диабетом первого типа, которые регулярно получают инсулин, Октреотид снижает потребность в определенном количестве гормона.

Чтобы уменьшить вероятность появления побочных эффектов, инъекции препарата назначают в период между приемами еды и на ночь.

Резкие колебания глюкозы  можно сгладить, если препарат вводить чаще и меньшими дозами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гормон по-разному влияет на действие фармакологических препаратов:

  1. Препарат при одновременном использовании может усиливать или ослаблять действие следующих гипогликемических лекарственных средств: Акарбоза, Глимепирид, Глипизид, Миглитол, Пиоглитазон, Инсулин, Инсулин цинк суспензия.
  2. Применение совместно с кардиоселективными блокаторами — Ацебутолол, Метопролол, Мибефрадил, Кардолакс — приводит к тяжелой аритмии и развивает брадикардию.

    Кардолакс
    С большой осторожностью препарат следует принимать пациентам с кардиологическими заболеваниями
  3. Снижает действие некоторых гипотензивных препаратов и сердечных гликозидов: Исрадипин, Надолол, Дилтиазем.
  4. Октреотид усиливает лечебный эффект Бромокриптина, увеличивая количество препарата, поступающего непосредственно к месту действия.
  5. Замедляет всасывание антигистаминного препарата Циметидина.
  6. Снижает содержание Циклоспорина (иммунодепрессанта) в сыворотке крови.

Состав и формы выпуска препарата

Основное вещество ─ это октреотид, в 1 мл ─ 50 мкг и 100 мкг, пролонгированного действия ─ 300 мкг и 600 мкг. Вспомогательные вещества ─ хлорид натрия (физраствор) ─ 9 мг, вода для инъекций ─ 1 мл.

Октреотид выпускается в виде растворов (бесцветных, прозрачных) для подкожного и внутривенного введения в ампулах по 1 ml или флаконах по 5 ml. Также препарат выпускается в виде лиофилизата (высушенный экстракт) во флаконах для приготовления суспензии длительного действия. В комплекте прилагается ампула с раствором NaCl ─ 2 ml, одноразовый шприц и стерильный спиртовой тампон.

Октреотид во флаконе
Несколько форм выпуска Октреотида позволяют подобрать оптимальный вариант для каждого пациента

Применение и дозировка

Дозировка и методы введения в каждом отдельно случае зависят от целей и показаний:

  • При остром панкреатите средство назначают подкожно, 100 мкг три раза в день, продолжительность приема 5 суток.
  • Для лечения хронического воспаления назначают по 50 — 100 мкг препарата, частота и длительность приема определяется индивидуально.
  • Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства ─ подкожно 100 — 200 мкг. Начальную дозу вводят в первые часы после полостной операции (лапаротомии). Терапию продолжают в течение недели, препарат вводят три раза в сутки.

Меры предосторожности при лечении

Длительная терапия препаратом требует контроля функции щитовидной железы (периодическое исследование крови на гормоны). У людей с дефицитом витамина В12 необходимо наблюдать за количеством кобаламинов, которые важны для процесса кроветворения. Октреотид может оказывать влияние на центральную нервную систему, поэтому следует соблюдать осторожность на работе, требующей концентрации внимания, при управлении автомобилем.

В видео рассказываетя о том, какие гормоны вырабатывает поджелудочная железа, и на что они влияют: